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M受体的研究进展

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[16] DahlbergPS,ActonRD,BattafaranoRJ,etal.Anovel

ForeignMedicalSciencesSectiononPharmacy 2001Feb;28(1

M受体的研究进展

)

abilityofmurineandhumananti2lipidAmonoclonalanti2bodiestobindandneutralizelipopolysaccharide[J].JExpMed,1993,177(1):89-97.

αsecre2endotoxinantagonistattenuatestumornecrosisfactor2

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M受体的研究进展

李 新综述 宋 波审校

(第三军医大学西南医院泌尿外科,重庆 400038)

摘要:M受体是机体中最重要的受体之一,根据药理学分类可分为M1,M2,M3和M44种药理学亚

型,根据分子克隆技术可将其分为m1,m2,m3,m4和m5,其中M1,M2和M3分别对应于m1,m2和m3。各种亚型基本结构相似,主要差别在于胞浆内3环(i3环)的不同,这决定了它们功能的不同。m1,m3和m5结构功能相似,可激活PI系统和cAMP,m2和m4各种亚型的分布和功能也有所不同。M义。

关键词:M受体;亚型中图分类号:R962 20971(2000)0620026203  M受体)广泛分布于中枢、心肌、平滑肌和各种腺体,属于G蛋白偶联受体,通过与不同的鸟苷酸调节蛋白(G蛋白)结合,引起不同的生理生化效应。其作用的不同可能与它存在多种亚型和分布部位不同有关。

目前M受体家族已较明确地按药理分型分为M1,M2,M3和M44种受体,或按分子生物学分为m1,m2,m3,m4和m55种受体,其中M1和m1,M2和m2,M3和m3被认为是同一种物质,m4和m5尚未找到

受体各亚型的分布有一定特异性,可有多种亚型并存,功能上以某一种亚型为主,其他亚型起一定辅助作用[2],如膀胱逼尿肌就同时有M2和M3两种亚型存在,但与逼尿肌收缩直接相关的却只有M3,只在大剂量乙酰胆碱作用时M2才与β受体协同抑制逼尿肌松弛,协助排尿[3]。甚至有人认为同一受体在不同的部位亦表现出不同的作用[4],如M2受体在膀胱中作用不明显,却在小肠和支气管平滑肌的收缩中起着主要作用[5]。目前对它们的分布已有一个初步的了解:心肌细胞中至少存在m1和m2两种亚型,其中m2与心肌收缩有关,而m1则可导致心率下降;脑组织中5种亚型均有发现,但m2的含量甚少;腮腺、颌下腺等外分泌腺含有m2和m3两种受体,以m2为主,胰腺却仅含m3受体;支气管平滑肌、小肠平滑肌和瞳孔括约肌、膀胱逼尿肌均含有m2和m3受体。这种分布的规律性对相关疾病的诊治起到了良好的指导作用[1]。

M受体各亚型的功能、作用不同,因此推测它们的分布也具有一定的规律性。为解释这个问题,Fraser等[6]通过各种M受体亚型全长cDNA转染进

与之相对应的药理学分型,而药理学M4亚型的结构亦未能阐明[1]。1 M受体的分布与功能

M受体主要分布于副交感神经节后纤维所支配

的效应器细胞,如胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌、消化腺等。1980年Hammer发现M1和M2时认为M1主要位于神经节细胞,M2主要位于效应器细胞,这种分类显得太粗糙。如今认为,哺乳动物M

 收稿日期:2000202228

 基金项目:国家自然科学基金项目(39770471)

入IMR232和CHO等细胞中,观察它们的表达情况

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